BTK抑制剂是知微医药目前布局的四条在研管线中，前期主攻的方向，也是进展最快的一个。2023年11月16日，由知微医药自主研发的I类创新药BTK抑制剂TM471-1获得国家药监局临床批文。这标志着河南省在抗液体肿瘤领域小分子I类创新药上实现了零的突破，也进一步提升了河南省在我国生物医药领域发展中的地位。

　　目前，BTK抑制剂已进入抗淋巴瘤I期临床试验阶段。北京大学肿瘤医院朱军教授、郑州大学第一附属医院宋永平教授、河南省肿瘤医院周可树教授、郴州市第一人民医院梁欣荃教授，担任该项目临床PI（主要研究者）。

　　截至8月27日，BTK抑制剂TM471-1胶囊的I期临床试验在上述四家医院的伦理审查情况为：北京肿瘤医院（即北京大学肿瘤医院）通过伦理审查；郑州大学第一附属医院通过伦理审查；河南省肿瘤医院伦理审查附条件批准；郴州市第一人民医院伦理审查上会。伦理审查批件的获得，标志着知微医药BTK抑制剂TM471-1胶囊I期临床研究如期开展，近期首例受试者将入组。同时，知微医药BTK抑制剂TM471-1胶囊在自免疾病适应症拓展方面，经临床前药效研究，数据优于世界上唯一的诺华同类产品。

　　BTKi通过抑制表达在B淋巴细胞、肥大细胞、巨噬细胞及浆细胞等细胞内的BTK，抑制这些细胞的增殖和分化，降低这些细胞参与的自身免疫抗体和其它免疫性炎症的产生，达到有效治疗或治愈的目的。自免疾病为慢性病，患者需长期服药，对药品的心脏和肝脏毒性安全要求极高。TM471-1在临床前研究中，不但表现出极高的心脏安全优势，还表现出极好的肝毒安全优势。

　　TM471-1有望在治疗自免疫病上取得突破，与已上市产品开展差异化的竞争，相比在研产品有显著优势，9月份将进行临床申报。